Development of microparticles and microparticulated tablets containing piperine

Abstract Piper nigrum (black pepper) is used in Indian traditional medicine and its main alkaloid, Piperine (PIP), presents antioxidant, antitumor and neuroprotective pharmacological properties. This substance is insoluble in aqueous media and can irritate the gastrointestinal tract. Aiming to avoid these inconvenient characteristics and enable PIP oral administration, this study suggested the PIP microencapsulation through the emulsion-solvent evaporation method and the preparation of microparticulated tablets by direct compression. An UV-spectroscopy method was validated to quantify PIP. Microparticles and microparticulated tablets were successfully obtained and the microparticles exhibited excellent flow. The scanning electron microscopy images showed that PIP microparticles were intact after compression. The in vitro release showed a controlled release of PIP from microparticles and PIP microparticles from tablets in comparison to PIP and PIP tablets. The release profiles of PIP microparticles and the microparticulated tablets were similar. Therefore, tablets containing PIP microparticles are promising multiparticulated dosage forms because a tablet allows microparticles administration and the intact ones promote a controlled release, decreasing its irritating potential on the mucosa.

Plantas do Gênero Xylopia: Composição Química e Potencial Farmacológico / Plants of the Xylopia Genus: Chemical Composition and Pharmacological Potential

RESUMO A família Annonaceae possui representantes de grande interesse medicinal e o gênero Xylopia é um dos que merecem destaque. Composta por aproximadamente 160 espécies distribuídas na América do Sul, América central, África e Ásia, as espécies desse gênero podem ser arbustivas ou arbóreas. No Brasil são encontradas nas regiões Norte, Nordeste, Centro-Oeste e Centro Sul. Este gênero produz uma variedade de metabólitos incluindo alcalóides, amidas, lignóides, acetogeninas e terpenóides e têm sido investigados como fonte potencial de acetogeninas, compostos esses que apresentam uma ampla variedade de propriedades biológicas com destaque para: citotóxica, antitumoral, antiparasitária, antimicrobial, inseticida e antimalarial. Neste estudo, efetuou-se uma revisão das principais espécies de Xylopiaencontradas no Brasil, já estudadas e descritas na literatura, abordando os aspectos químico-farmacológicos, destacando os constituintes químicos isolados bem como a ação farmacológica evidenciada.

ABSTRACT The family Annonaceae has representatives of great medical interest, and the Xylopia species deserves attention. The Xylopia genus is composed by approximately 160 species, with geographic distribution in tropical and subtropical regions of America, Africa and Asia. This genus can present shrubs or trees. In Brazil, they can be found at the North, North-west, Central-West and Central-South Regions. The phytochemical investigations resulted mainly in the isolation of alkaloids, diterpenos, quinolines and acetogenins, with the latter presenting very interesting biological properties such as the cytotoxic, antiprotozoal and the insecticide activities.This study aimed to review the botanical, chemical and pharmacological aspects of the Xylopia genus found in Brazil, highlighting the chemical components, as the well-known pharmacological effect .

Estudo Etnobotânico de plantas medicinais utilizadas pela Comunidade do Sisal no município de Catu, Bahia, Brasil / Ethnobotanical study of medicinal plants used by the Sisal Community in the city of Catu, Bahia, Brazil

A utilização de plantas medicinais é instintiva nos animais, visto que alguns destes buscam raízes, cascas, folhas ou frutos na tentativa de resolver seus males. O homem, por sua vez, aprendeu a utilizar estas informações empiricamente para fazer uso destes vegetais. A medicina popular é uma importante alternativa, provavelmente, a mais usada para a cura de doenças por parte de populações indígenas, quilombolas ou rurais. A Etnobotânica, por sua vez, encarrega-se de estudar e interpretar essa relação dos homens com o mundo vegetal. Devido ao seu grande potencial biológico e cultural, o Brasil apresenta uma infinidade de conhecimentos tradicionais e espécies vegetais importantes, o que torna esse país uma grande fonte de pesquisa na área. Visando avaliar o conhecimento tradicional da população rural do Sisal, Catu/Bahia, relacionado ao uso de plantas medicinais, este trabalho iniciou-se em julho de 2009, constando de entrevistas semi-estruturadas e estruturadas, gravações, registros fotográficos, coleta do material botânico indicado nas entrevistas com os informantes, tratamento do material coletado e incorporação ao Herbário da Universidade do Estado da Bahia (HUNEB). Foram identificadas e coletadas 54 espécies distribuídas em 46 gêneros e 28 famílias, sendo Lamiacaeae e Asteraceae as mais representativas. A maioria das plantas é constituída de ervas e cultivada nos quintais dos moradores. O estudo revelou que a comunidade apresenta uma medicina popular bastante rica, com grande diversidade de espécies vegetais e usos por parte da população.

The use of medicinal plants is instinctive in animals, since some of these seek roots, bark, leaves or fruits in an attempt to cure their diseases. Man, in turn, learned to use this information on the use of these plants empirically. Folk medicine is an important alternative, probably the most used to cure diseases by indigenous peoples, Afro-descendants and rural populations. Ethnobotany, in turn, undertakes to study and interpret the relationship of men with the plant world. Because of its great biological and cultural potential, Brazil has a wealth of traditional knowledge and important plant species, what makes this country a great source of research in the area. To evaluate the traditional knowledge of the rural population of Sisal, city of Catu, state of Bahia, Brazil, related to use of medicinal plants, this work began in July 2009, consisting of semi-structured and structured interviews, recordings, photographs, collection of botanical material indicated in the interviews with informants, treatment of the collected material and incorporation into the Herbarium of the University of Bahia (HUNEB). We identified and collected 54 species in 46 genera and 28 families, being Asteraceae and Lamiacaeae the most representative. Most plants are herbs grown in the backyards of the residents. The study revealed that the community has a very rich folk medicine, with a great diversity of plant species and uses by the population.

Diversidade e uso de recursos medicinais do carrasco na APA da Serra da Ibiapaba, Piauí, Nordeste do Brasil / Diversity and use of medicinal resources of "carrasco" in the EPA of Serra da Ibiapaba, Piauí, Northeast Brazil

O presente estudo foi realizado na Área de Proteção Ambiental da Serra da Ibiapaba no município de Cocal, Piauí. Objetivou-se realizar o levantamento das plantas utilizadas pela comunidade, das partes usadas, das indicações, das formas de uso e de administração dessas plantas. Foram realizadas 80 entrevistas com 100% dos moradores de notório saber, residentes no município que utilizavam e/ou comercializavam plantas de uso medicinal. Para definição da amostra utilizou-se o método de bola de neve. Em incursões guiadas por membros da comunidade, foram coletadas as etnoespécies citadas. Após essa etapa, as espécies foram identificadas em laboratório e calculado o Fator de Consenso dos Informantes (FCI) para cada categoria de doença. O material foi incorporado ao acervo do Herbário Graziela Barroso (TEPB/UFPI). Foram identificadas 76 espécies, distribuídas em 61 gêneros e 36 famílias. Sobresairam-se Leguminosae com 22 espécies (28,9%), seguida por Euphorbiaceae com 6 (7,8%), e Solanaceae 4 (5,2%). Os gêneros Croton L. e Hymenaea L. obtiveram o maior destaque, somando 8 (10,5%) do total de espécies. As espécies mais presentes nas indicações de uso foram Ximenia americana com 14 (5,9%), Tabebuia impetiginosa com 9 (3,9%) e Anacardium occidentale com 7 (2,9%). Observou-se que 80,5% dos entrevistados tinham mais de 50 anos e residiam no município a mais de 20 anos, sendo que 70% possuíam apenas ensino fundamental incompleto e 20 % eram analfabetos. Houve maior consenso entre os informantes para tratamento das doenças do sistema respiratório (0,66) e do aparelho digestório (0,65). A maioria das indicações de usos 81 (34,17%) relatados para 28 (36,8%) das espécies visavam curar males do sistema respiratório, tais como asma, bronquite, gripe, inflamação na garganta, pneumonia e sinusite. Para o preparo dos remédios, as partes mais utilizadas foram as cascas (30,5%), as folhas (29,4%) e as raízes (12,6%). As preparações mais comuns foram os chás, garrafadas e lambedores, administrados por via oral. Os resultados sinalizaram para a importância do potencial bioativo da vegetação do carrasco.

The present study was carried out in the Environmental Protection Area of Serra da Ibiapaba, in Cocal Municipality, Piauí. The study aimed to perform a survey of the plants used by the community, including used parts, recommended use, forms of use and administration of these plants. A total of 80 interviews were done with 100% of denizens with noteworthy knowledge who lived in that municipality and used and/or commercialized plants of medicinal use. To define the sample the snowball method was adopted. In tours guided by members of the community, the cited ethnospecies were collected. After this stage, the species were identified in the laboratory and the Informant Consensus Factor (ICF) was calculated for each disease category. The material was incorporated in the collection of Herbarium Graziela Barroso (TEPB/UFPI). A total of 76 species were identified, distributed into 61 genera and 36 families. Leguminosae was the major family with 22 species (28.9%), followed by Euphorbiaceae with 6 (7.8%) and Solanaceae with 4 (5.2%). Croton L. and Hymenaea L. were the most important genera, comprising 8 (10.5%) of the total species. The species most commonly recommended for medicinal use were Ximenia americana with 14 (5.9%), Tabebuia impetiginosa with 9 (3.9%) and Anacardium occidentale with 7 (2.9%). The age of 80.5% of the interviewees was over 50 years and they had been living in the municipality for more than 20 years, while 70% had only incomplete elementary education and 20% were illiterate. There was greater consensus among the informants for treatment of respiratory diseases (0.66) and problems of the digestive system (0.65). The most common recommendation of use, 81 (34.17%), reported for 28 (36.8%) of the species, aimed to cure problems of the respiratory system, such as asthma, bronchitis, influenza, inflammation of the throat, pneumonia, and sinusitis. In the preparation of medicines, the parts most commonly used were the bark (30.5%), the leaves (29.4%) and the roots (12.6%). The most common preparations were tea, balm and lickers, administered orally. The results indicated the importance of the bioactive potential of "carrasco" vegetation.